如何选择降压药

淡然 · 发表于 2017-11-1 09:42:37

目前，临床使用的降压药大致分为六类，差不多10年发明一类新药。根据上市时间，降压药分为：

一、α-受体阻断剂
1940s上市，代表药为特拉唑嗪。
通过阻断肾上腺素α受体，直接扩张血管而降压。降压作用比较强，但血压下降后反射性引起心率增快，个别患者因此诱发心绞痛。最大的副作用是体位性低血压（卧位或蹲位突然站立等体位改变时出现低血压甚至虚脱）。因其副作用大，临床不作为一线降压药，较少使用。但对肾性高血压等难治性高血压，还可以使用。

二、利尿剂
1950s上市，代表药物氢氯噻嗪。
利尿剂大体分为4种：
1、噻嗪类：代表药氢氯噻嗪；
2、袢利尿剂：速尿、托拉塞米等；
3、醛固酮拮抗剂：也称保钾利尿剂，代表药螺内酯（安体舒通）；
4、渗透利尿剂：甘露醇。

钠摄入过多是高血压的一个主要原因，而且体内过多的钠抑制某些降压药的疗效。利尿剂治疗高血压不是为了排尿，而是为了排钠。利尿剂是降压治疗的基础用药，几乎能和其它任何降压药联合使用。

1、氢氯噻嗪的利尿作用较缓，但排钠作用不差，所以是降压用利尿剂的首选药。氢氯噻嗪的用量为每日12.5mg~25mg(半片-1片)，如果加大剂量，降压的作用未增加，但低血钾的风险就会加大。一些ARB类降压药比如安博诺（厄贝沙坦氢氯噻嗪片）、复代文（缬沙坦氢氯噻嗪片）等就是在制药时加入了12.5mg的氢氯噻嗪片，以增加降压效果。

2、第三种利尿剂螺内酯的利尿作用也比较缓，是醛固酮增多症引起的继发性高血压的特效治疗药物。因其减少钾的排泄，可抵消其它利尿剂导致的低血钾，常与噻嗪类利尿剂联合使用，既可增加利尿效果，又可避免血钾紊乱。长期单独使用可能引起高血钾。注意：螺内酯可引起男性乳房发育等女性化倾向，所以年轻男性高血压患者使用要慎重。

3、第二种袢利尿剂的利尿作用非常强，用于严重水肿、心衰等的利尿治疗，常引起低血钾，所以一般不用于降压治疗。

4、第四种渗透利尿剂不能用于降压治疗。

5、此外，寿比山（吲哒帕胺片）也是一种利尿剂，通过排钠和缓解血管痉挛而降压。

注意：利尿剂可干扰尿酸的排泄，因而可以诱发痛风发作。

三、β-受体阻断剂

1960s上市，代表药物倍他乐克。

肾上腺素受体分为 3 种类型，即β1受体、β2受体和β3受体。β1受体主要分布于心肌，激动可引起心率增快和心肌收缩力增加；β2受体分布于支气管，激动可引起支气管扩张；β3受体主要分布于脂肪细胞上，激动可引起脂肪分解。β-受体阻断剂就是阻断上述的作用，引起与激动相反的效果，比如心率减慢、心肌收缩力下降、支气管痉挛等。

β-受体阻断剂目前分为三代：

1、第一代，为非选择性β-受体阻断剂，代表药为心得安。这一类药物不加选择的阻断三种受体，不但引起心率减慢、血压下降，还能引起支气管痉挛，诱发哮喘，还干扰糖代谢，导致血糖升高。降压能力不强，副作用却不少，所以这一类药基本上已被淘汰。

2、第二代，选择性的阻断β1受体，代表药为倍他乐克（美托洛尔），其它还有阿替洛尔，比索洛尔等。可降低血压，减慢心率，对气管和血糖没有影响，是目前β-受体阻断剂的主力军，可优先选择。

3、第三代，也是非选择性β-受体阻断剂，但添加了α-受体阻断剂，拮抗了第一代药的副作用，而且降压效果更好，是β-受体阻断剂这一类药中冉冉升起的新星。代表药为阿罗洛尔、卡维地洛等。

β-受体阻断剂对心脏有额外的保护作用，对以舒张压（低压）高为主的高血压可优先选择使用。此外，对焦虑症引起的高血压，以及精神因素占主要作用的高血压可优先选择。

β-受体阻断剂的绝对禁忌症是II度以上房室传导阻滞。

四、钙通道阻滞剂

1970s上市，也叫钙拮抗剂，由于这类药的药名中都有“地平”二字，所以通俗称地平类，代表药络活喜（苯磺酸氨氯地平）。

通过阻断心肌和血管壁平滑肌细胞膜上的钙离子通道，直接扩张血管，使血压降低。

CCB是一个大家族，成员众多，“性别、年龄、性格”等各不相同。概括起来，目前分为老少三代。

第一代：代表药硝苯地平(心痛定)。这类药起效快，药效维持时间短，需要每天服用3次。服用后血压很快降低，但由于血管迅速扩张，病人常常感到头痛头晕，面红耳赤，心跳加快。硝苯地平由于起效快、失效快的特点，即使每日服用三次，血压也很难平稳。而且长期单独使用硝苯地平降压容易引起猝死，所以，硝苯地平已经被禁用于长期降压使用。现在多用于恶性高血压和特别高的血压临时降压使用，但现在认为即使这样，它也是不安全的，所以尽量避免使用。

第二代：代表药拜新同（硝苯地平控释片）。为了克服硝苯地平的缺点，一些药厂将硝苯地平穿上一件特殊的外衣，以延长药物的释放时间，达到作用持续时间延长，副作用减少的目的。这就是第二代药物，包括硝苯地平控释片，硝苯地平缓释片。每天服用1-2次。猝死的副作用没有了，但面红耳赤等副作用还存在，长期使用还会出现牙龈增生、下肢轻度水肿等。此类药物不能掰成两半服用。

三代：代表药物络活喜（苯磺酸氨氯地平），其它还有国内仿制药比如施慧达、安内真，玄宁（左旋氨氯地平），拉西地平等。其中络活喜的半衰期长达35-50小时，是目前所有的降压药中维持时间最长的降压药。因此不需要缓释或控释，每日服用一次就可以，而且24小时平稳控制血压。它的吸收和疗效不受患者胃肠道功能和食物的影响，也可以和绝大多数药物一起服用，还可以掰成两半服用。另外，由于它的作用持续时间很长，病人偶尔漏服一次也不会造成血压升高。因此是最常用的CCB，也是目前最常用的降压药之一。

五、血管紧张素转换酶抑制剂

1980s上市。由于这类药的药名中都有“普利”二字，所以通俗称普利类，代表药洛丁新（贝那普利）、蒙诺（福辛普利），其它还有卡托普利，依那普利，赖诺普利，雷米普利，培哚普利等。

血管紧张素II是一种强烈的收缩血管的物质，是引起高血压的“主角”之一。ACEI通过抑制血管紧张素II的生成，以此来降血压。此外，ACEI还可以扩张肾小球的出球小动脉，以及抑制肾组织内的血管紧张素II，所以，除了降压之外，ACEI还有另外两个独立的作用：降尿蛋白和延缓肾损害（保肾）。因为这两个作用，ACEI是肾脏病和糖尿病患者高血压的首选药物。

ACEI的副作用有干咳、血钾升高、血肌酐升高等副作用。东亚人干咳的发生率尤其高，一些人常常因为干咳而不得不停药。这也是这类药上市之初非常火，后来逐渐被冷落的原因。血钾升高和血肌酐升高的发生率并不高，但一旦发生比较危险，所以更受关注。
六、血管紧张素受体阻断剂
1990s上市。由于这类药的药名中都有“沙坦”二字，所以通俗称沙坦类，代表药代文（缬沙坦）、必洛斯（坎地沙坦）、安博维（厄贝沙坦），其它还有氯沙坦，替米沙坦，奥美沙坦等。

该类药是目前最新上市的降压药，可以说个个都是精品。

也是针对血管紧张素II，所以，高血压指南中都是将二者相提并论，使用中任选其一。不过，二者不同的是，ACEI抑制血管素II的生成，而ARB阻断血管紧张素II的作用，以此来降血压。

和ACEI一样，ARB也有降压、降尿蛋白、保肾等三大作用，适应症也和ACEI一样，但ARB比ACEI要安全的多，没有干咳的副作用，血钾和血肌酐升高的副作用也要轻的多。所以，ARB逐渐取代了ACEI也是情理中的事情。

最初认为，血肌酐＞265umol/L就不能使用ACEI，血肌酐＞350umol/L就不能使用ARB，甚至有人误认为只要血肌酐升高就不能使用这两类药物。这也是故事开头那个社区医生让患者停用坎地沙坦的原因。后来大量的资料证实，这些担心都是多余的。血肌酐值已不再是禁忌，但要监测血肌酐的变化，如果使用过程中血肌酐升高＞30%应该减量，如果升高大于50%就应该停药。

其它的情况，比如血钾大于5.5mmol/L，或者孕妇，或者双侧肾动脉狭窄，都不能使用ACEI和ARB。

此外，ACEI和ARB不能合用。

通过以上的介绍，大家不难发现，那位社区医生让患者停用坎地沙坦是没有道理的，单用CCB类降压药治疗肾性高血压是难以奏效的，拜新同长期合用心痛定也是不对的，

总结：

一、血压控制的最高境界应该是：

1、平稳降压：意思是要平稳的把血压降下来，不能让血压波动。只有长效药才有此功效，所以，必须使用长效药降压；
2、控制达标：一般人血压降到140/90mmHg以下，肾病、糖尿病等降到130/80mmHg以下才叫达标。不达标，并发症就难以控制。
3、器官保护：治疗高血压，仅仅把血压降下来还是远远不够的，还应该保护心、脑、肾等重要器官，避免并发症。一般认为，CCB、ACEI、ARB和β-受体阻断剂有器官保护作用。

二、降压药使用的几个原则：

1、个体化用药：不能朋友、邻居、亲家用什么药好，你就选择什么药。应根据每个人的身体状况和病情，在医生的指导下选择使用降压药；
2、选择长效药：第三代CCB、ACEI、ARB都是长效药。长效药用药简单，每日一次用药即可，不易发生漏服现象，所以患者更容易接受。而且长效药药效维持时间长，能保持血压平稳控制。

3、联合用药：除非早期高血压单一用药之外，一般提倡2-3种降压药联合使用。这样副作用小，疗效好。如果一种药血压控制不好，应加品种不加量，一味的加量，疗效未必增加多少，副作用却明显增加了。

4、按时吃药：药物的维持时间都是固定的，按时吃药能够使血液中药物的浓度保持稳定，当然血压也能保持稳定。切忌按需吃药——血压高了吃药，血压正常了就不吃。如果这样，血压总是处于波动中，而并发症大多是在血压波动时发生的。

综上所述，尽管降压药有那么多，其实可选的就几种。大致为：
利尿剂——氢氯噻嗪片；
β-受体阻断剂——倍他乐克、阿罗洛尔等；
CCB——苯磺酸氨氯地平（络活喜、施慧达、玄宁等）；
ACEI——洛丁新、蒙诺等；
ARB——代文、必洛斯、安博维等所有的产品。

一般公认理想的组合有：

ARB或ACEI+利尿剂
第三代CCB+利尿剂
ARB或ACEI+第三代CCB
第三代CCB+β-受体阻断剂
ARB+第三代CCB+利尿剂。

尤其是最后一个组合，对大部分高血压基本上是战无不胜。

祝愿小江医考的家人们身体健康，幸福快乐！

谢谢分享

淡然 · 发表于 2017-11-1 09:45:28

加入小江，执考无忧！

海文 · 发表于 2017-11-1 10:40:58

谢谢分享，辛苦了！

春丽 · 发表于 2017-11-3 09:16:22

感谢分享，辛苦了！！！

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