小江医考出品 [呼吸病学] 哮喘治疗药物

领悟 · 发表于 2019-1-15 11:18:18

β2-肾上腺素受体激动
　　β2-受体激动剂通过松弛支气管平滑肌缓解支气管痉挛，对心肌收缩力影响不大。这些药物作为支气管扩张剂，用于治疗哮喘急性发作的支气管痉挛，预防运动性哮喘或与夜间哮喘相关的支气管痉挛。

沙丁醇胺
　　此β2-受体激动剂是最常用的支气管扩张剂，有多种给药方式（例如，雾化溶液，气雾剂，口服液）。最常用于急性哮喘症状的抢救治疗，并按需使用。长期使用可能与由于β2-受体下调和受体低敏感性产生的快速耐受性相关。

吡丁醇
　　此药是一种可用的呼吸驱动吸入器或普通吸入器。用呼吸驱动装置使其治疗幼儿急性症状成为有吸引力的选择。自动吸入器提供200微克/吸。

左旋沙丁胺醇
　　非外消旋沙丁胺醇构式-左旋沙丁胺醇（R异构体），小剂量有效，据报道副作用更少（如，心动过速，高血糖，低血钾）。急性发作时，对支气管扩张剂的反应甚至略有增加，左旋沙丁胺醇剂量也可加倍，在管理策略可能有很大不同（例如，避免患者通气）。

长效抗胆碱能药物
　　长效抗胆碱能药物，噻托溴铵，可考虑用于长期维持治疗，但不能用于哮喘急性发作治疗。

噻托溴铵
　　噻托溴铵是一种类抗毒蕈碱的药物，常被称为抗胆碱药物。可抑制平滑肌上的M3受体，导致支气管扩张。它是用于长期维持治疗，对于≥12岁，尽管每天维持治疗，仍有持续哮喘症状的患者而言，每日一次噻托溴铵可减少哮喘急性加重的发生。

异丙托溴铵
　　化学性质上与阿托品相关。它具有抗酸性能，局部应用时可抑制鼻粘膜分泌浆液性。它被批准用于治疗慢阻肺，但文献中指出，除超药品说明书用法是治疗哮喘急性加重。它是一种短效抗胆碱能剂，可在15分钟起效。

抗胆碱能药物联合使用
　　异丙托和沙丁胺醇联合使用。当喷雾剂使用未超过24个小时，异丙托和沙丁胺醇联合使用前第一时间建议进行进行3个喷雾剂检测试验。

口服糖皮质激素
　　短疗程（3-10天）口服糖皮质激素（强的松；泼尼松；甲基强的松龙）用于哮喘急性发作控制不佳。它们也可用于严重的持续性哮喘的症状的长期的预防，以及炎症的抑制，控制和复发。β2-受体激动剂经常反复使用与β2-受体敏度度下降和下调有关；这些过程可被糖皮质激素逆转。

强的松
　　强的松是治疗自身免疫性疾病的免疫抑制剂；它可能通过逆转毛细血管通透性增加和抑制多形核白细胞的活性而减少炎症。

甲基强的松龙
　　可能通过逆转毛细血管通透性增加和抑制多形核白细胞的活性而减少炎症。

泼尼松龙
　　用于急性和慢性哮喘。它可以通过逆转毛细血管通透性增加和抑制多形核白细胞的活性而减少炎症。

长效β2-受体激动
　　长效支气管扩张剂不能用于治疗急性支气管痉挛。例如，它们能用于夜间哮喘的预防性治疗或运动诱发的哮喘症状。目前，在美国可用的2中LABAs包括：沙美特罗和福莫特罗。在美国沙美特罗和福莫特罗联合吸入性糖皮质激素治疗哮喘。

沙美特罗
　　沙美特罗通过松弛与支气管炎相关的细支气管平滑肌缓解支气管痉挛，肺气肿，哮喘，或支气管扩张。也可以促进排痰。使用高剂量沙美特罗或使用频率高于推荐的时，可能发生更多不良反应。

甲基黄嘌呤
　　此药用于哮喘长期控制和症状预防，尤其是夜间症状。

茶碱
　　茶碱有短效和长效剂型。给药剂量和频率依赖于产品选择。对于中国人来说，茶碱也是个不错的选择，虽然茶碱本身的支气管扩张作用很弱，但我国患者使用后效果较好。由于口服激素的副作用，口服茶碱已经有了一个很重要的位置。

肥大细胞稳定剂
　　这些药物可阻止早期和晚期哮喘反应，干扰离子通道，稳定肥大细胞膜，抑制嗜酸性粒细胞和上皮细胞介质的释放和激活。它们能抑制对冷空气，运动和二氧化硫的急性反应。

色甘酸钠
　　色甘酸钠能抑制致敏肥大细胞释放组胺，白三烯和其他介质。其没有内在的抗炎，抗组胺剂，或血管收缩效应。

单克隆抗体

奥马珠单抗
　　是一种重组DNA-衍生人源化IgG1κ单克隆抗体选择性结合至人免疫球蛋白E(IgE)。药物减少促进过敏反应介质的释放。它适用于对常年性过敏原过敏的中度至重度持续性哮喘患者，使用吸入糖皮质激素无法控制。

吸入性糖皮质激素
　　吸入性糖皮质激素包括环索奈德，丙酸倍氯米松，曲安奈德，氟尼缩松（鼻松），氟替卡松，布地奈德，糠酸莫米松吸入粉末。类固醇是最有效的抗炎剂。吸入剂具有局部活性，吸收差，将副作用可能性降到最低。

吸入性环索奈德
　　环索奈德是一类喷雾吸入的糖皮质激素，适用于成人和12岁及以上的青少年患者的预防性哮喘的维持治疗。不能用于缓解急性支气管痉挛。糖皮质激素对多种细胞（如嗜酸性粒细胞，肥大细胞，中性粒细胞，淋巴细胞，巨噬细胞，）和参与炎症反应的介质（如组胺，前列腺素，白三烯，细胞因子）有多种广泛效应。

吸入性倍氯米松
　　可抑制支气管收缩；直接舒张平滑肌；可减少炎性细胞的数量和活性，这又反过来降低气道高反应性。可用剂量为40 -80微克/吸。

吸入性氟替卡松
　　氟替卡松具有广泛的缩血管和抗炎活性。局部应用时有一个弱的下视丘-脑下腺-肾上腺皮质轴(HPA axis)抑制效力。它作为一个定量吸入器。

糠酸莫米松
　　一种口腔吸入的糖皮质激素。适用于哮喘的预防性治疗。

吸入性曲安奈德
　　曲安奈德通过抑制炎性细胞类型、降低细胞因子和其他参与哮喘炎症反应介质的产生来改变炎症气道水平。

吸入性氟尼缩松
　　氟尼缩松可抑制支气管收缩；直接舒张平滑肌；可减少炎性细胞的数量和活性，这又反过来降低气道高反应性。它通过抑制多形核白细胞的迁移和逆转毛细血管通透性降低炎症。它不能抑制下丘脑。

　　AeroBid吸入器约250微克/吸。 AeroSpan吸入器约80微克/吸。

白三烯受体拮抗剂
　　白三烯导致支气管痉挛，血管通透性增加，粘膜水肿，炎性细胞浸润。改变其活性的药物包括5-脂氧合酶抑制剂或白三烯受体拮抗剂。

扎鲁司特
　　是LTD4和LTE4受体的选择性竞争抑制剂。

孟鲁司特
　　是此类药物的新型药物。优势是咀嚼片，1次/日剂量，无显著不良反应。

5-脂氧合酶抑制剂

齐留通
　　可减少LTB4，LTC4，LTD4和LTE4的形成；从而减少嗜酸性粒细胞和中性粒细胞的迁移；减少中性粒细胞和单核细胞募集，减少毛细血管通透性的增加，降低平滑肌的收缩。

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